脂肪肝是一种多病因引起的代谢综合征，它以脂质在肝细胞内大量沉积为特征。由药物诱发的脂肪肝是属于少见病因，同样，脂肪肝也是药物中毒性肝病的一种少见形式。药物可引起小泡性（或微泡性）或大泡性（巨泡性）脂肪肝，肝细胞脂肪变性可主要累及门静脉周围或肝小叶中心区。不同种类的药物可引起肝细胞不同程度的炎症，坏死、变性，甚至癌变，脂肪变可由药物引起，又可由药物中毒而恶化加重。
在实践中药物既可能是脂肪肝的诱因，也可成为脂肪肝炎变恶化的续发因素和恶果。在具体患者身上，其脂肪肝与药物的因果关系往往找不到足够的客观证据，有时很难作出肯定判断。但总体来说：药物肯定是脂肪肝的一种改变物质，因为：肝在药物代谢中起着重要作用，大多数药物在肝内经生物转化而排出体外。在药物代谢过程中，由于药物本身或其代谢产物的毒性对肝造成损害。近年来，随着药物种类的不断增多，药源性肝损害包括脂肪肝的发生率相应增加。已知有数十种药物可诱发脂肪肝，例如核苷类似物（天冬酰胺酶、氮胞苷、甲氨蝶呤等）、抗有丝分裂类药物（氮丝氨酸、博来霉素、嘌呤霉素、四环素等抗生素），以及其他药物（胺碘酮、苄丙酮香豆素钠、二氯乙醚、乙硫氨酸、溴乙烷、雌激素、三苯氧烷、糖皮质激素、降糖氨酸、乳清酸盐、环乙哌啶、黄樟脑等）。值得注意的是，氯贝丁酯和弹性酶等降血脂药物有时也可诱发或加剧脂肪肝。中药制剂亦有引起脂肪肝的报道。
