肝纤维化甚至肝硬化可以逆转，肝纤维化的治疗重点在于病因治疗，如病毒性肝炎的抗病毒治疗、移植后以及自身免疫性肝病的免疫抑制治疗和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的抗糖尿病药物治疗。抗纤维化最有效的治疗方法在于改善和祛除潜在的致损伤因素，治疗目的在于防止进一步的基质沉积和逆转已发生的肝纤维化。
目前，有几类抗肝纤维化药物正在进行临床试验或被赋予了新的适应证，如肾素—血管紧张素抑制药（血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药）和冠脉扩张药己酮可可碱（用于防止NASH引起的肝纤维化）。其他经基础研究证实具有潜在抗纤维化作用的药物有：选择性内大麻素受体 1（CB1）拮抗药、转化生长因子β（TGF-β）抑制药、肿瘤坏死因子β（TNF-β）抑制药、内皮素受体抑制药、酪氨酸激酶抑制药等。
未来的抗纤维化药物治疗方向还包括：调节巨噬细胞和天然免疫系统功能、抑制上皮—基质转化（TGF-β抑制药、肝细胞生长因子、骨形态发生蛋白-7）、促进MMP活性和抑制TIMP的活性。
